n-acetil-l-cisteína etil éster

  • N-acetil-L-cisteína etil éster CAS 59587-09-6

    Recientes estudios clínicos grandes no pudieron confirmar los supuestos efectos beneficiosos de la N-acetilcisteína (NAC) en la prevención de enfermedades relacionadas con el estrés oxidativo. Esto puede ser debido a su baja biodisponibilidad. Pensamos que la esterificación del grupo carboxilo de NAC para producir N-acetilcisteína etil éster (NACET) aumentaría drásticamente la lipofilia de NAC, lo que mejora en gran medida su farmacocinética. En el presente trabajo, se presenta en las propiedades químicas representante, farmacológicos y anti-oxidantes de NACET, especialmente en comparación directa con su congénere NAC. Hemos encontrado que NACET se absorbe rápidamente en las ratas después de la administración oral, pero llega a concentraciones muy bajas en el plasma. Esto es debido a una característica única de NACET: entra rápidamente las células donde es atrapado de ser transformado en NAC y cisteína. Después del tratamiento oral, NACET (pero no NAC) fue capaz de aumentar significativamente el contenido de glutatión de la mayoría de los tejidos examinados, cerebro incluido, y para proteger de la intoxicación paracetamol en la rata. NACET tiene también la característica única de acumular en eritrocitos humanos en los que se comporta como un potente protector contra el daño oxidativo inducido por el hidroperóxido. Nuestro estudio muestra que ser capaz de entrar en las células y producir NAC y cisteína, NACET aumenta sulfuro de hidrógeno circulantes (H (2) S), lo que representa un candidato bueno para el uso oral como una H (2) S productor, con claras ventajas sobre NAC. NACET tiene el potencial de sustituir NAC como un agente mucolítico, como un antídoto del paracetamol y como antioxidante de GSH-relacionado.

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